Autoimunitní onemocnění, která jsou různého typu a jsou většinou refrakterní a závažná, jsou jedním z důležitých směrů současného vývoje léků.JAK-STAT je jednou z mála imunomodulačních drah, která byla prokázána, zejména inhibitory JAK.Mnoho drog,jako je tofacitinib, byly uvedeny na trh po celém světě.

Cíl JAK byl vyvíjen méně než 20 let, ale v současné době bylo schváleno k uvedení na trh téměř 7 odrůd.Indikacemi jsou především nádory a autoimunitní onemocnění, dále zpřesněnými indikacemi jsou především fibróza kostní dřeně a revmatoidní artritida.Následující text se zaměřuje na první inhibitor JAK (tofacitinib) pro léčbu revmatoidní artritidy.

Tofacitinib je perorální inhibitor JAK s malou molekulou vyvinutý společností Pfizer.Má dobrou JAK selektivitu.V listopadu 2012 schválila americká FDA tofacitinib citrát k léčbě metotrexátové neadekvátní nebo netolerantní odpovědi na léčbu.Tento produkt je prvním inhibitorem JAK schváleným FDA pro léčbu revmatoidní artritidy.V současné době se kromě schválených indikací testuje i účinnost tofacitinibu u ankylozující spondylitidy, atopické dermatitidy, keratoconjunctivitis sicca a Crohnovy choroby.Pokud jde o celosvětové prodeje, roční prodej tofacitinibu v roce 2017 byl více než 1 miliarda USD a roční tržby v roce 2019 dosáhly 2,242 miliardy USD.

Různé syntetické cesty budou mít velký dopad na výtěžek a kvalitu API.Naše syntéza tofacitinib citrátu se vyhýbá patentované cestě.Syntetická cesta vyžaduje nízké náklady na surovinu, vysoký výtěžek, jednotlivé nečistoty a čistotu lze kontrolovat v rozumném rozsahu nebo ji mohou klienti přizpůsobit.Umožňují nám tak mít zjevnou výhodu na trhu.V současné době může být naše kapacita 50 kg za měsíc a tofacitinib citrát se již vyváží do USA, Mexika, Francie, Bangladéše atd.